Apixaban

Kort beskrywing:

API se naam Aanduiding Spesifikasie Amerikaanse DMF EU DMF CEP
Apixaban VTE In-huis

Produkbesonderhede

Produketikette

PRODUKBESONDERHEDE

Agtergrond

Apixaban is 'n hoogs selektiewe en omkeerbare remmer van Faktor Xa met Ki-waardes van onderskeidelik 0,08 nM en 0,17 nM in mens en konyn [1].

Faktor X, ook bekend onder die gelyknamige Stuart – Prower-faktor, is 'n ensiem van die stollingskaskade. Faktor X word deur hidrolise geaktiveer in faktor Xa deur beide faktor IX. Faktor Xa is die geaktiveerde vorm van die stollingsfaktor van die trombokinase, en die inhibisie van faktor Xa kan 'n alternatiewe metode vir antikoagulasie bied. Direkte Xa-remmers is gewilde antistolmiddels [2].

In vitro: Apixaban het 'n hoë mate van sterkte, selektiwiteit en effektiwiteit op Factor Xa getoon met Ki van onderskeidelik 0,08 nM en 0,17 nM vir Human Factor Xa en Rabbit Factor Xa [1]. Apixaban het die stollingstye van normale menslike plasma verleng met die konsentrasies (EC2x) van 3,6, 0,37, 7,4 en 0,4 μM, wat onderskeidelik benodig word om die protrombientyd (PT), die gewysigde protrombientyd (mPT), die geaktiveerde gedeeltelike tromboplastinetyd ( APTT) en HepTest. Boonop het Apixaban die hoogste sterkte in menslike en konynplasma getoon, maar minder sterkte in rot- en hondeplasma in beide die PT- en APTT-toetse [3].

In vivo: Apixaban het die uitstekende farmakokinetika met 'n baie lae klaring (Cl: 0,02 L kg-1h-1) en 'n lae verspreidingsvolume (Vdss: 0,2 L / kg) getoon. Boonop het Apixaban ook 'n matige halfleeftyd met T1 / 2 van 5,8 uur getoon en goeie orale biobeskikbaarheid (F: 58%) [1]. In die arteriovenous-shunt trombose (AVST), veneuse trombose (VT) en elektries gemedieerde halsslagadertrombose (ECAT) konynmodelle, het Apixaban antitrombotiese effekte met EC50 van 270 nM, 110 nM en 70 nM op 'n dosisafhanklike manier opgelewer [3 ]. Apixaban het faktor Xa-aktiwiteit aansienlik gerem met 'n IC50 van 0,22 μM in konyn ex vivo [4]. In sjimpansee het Apixaban ook klein verspreidingsvolume getoon (Vdss: 0,17 L kg-1), lae sistemiese klaring (Cl: 0,018 L kg-1h-1) en goeie orale biobeskikbaarheid (F: 59%) [5].

Verwysings:
Pinto DJP, Orwat MJ, Koch S, et al. Ontdekking van 1- (4-metoksifeniel) -7-okso-6- (4- (2-oksopiperidien-1-yl) feniel) -4, 5, 6, 7-tetrahidro-1 H-pyrazolo [3, 4- c] pyridine-3-carboxamide (Apixaban, BMS-562247), 'n baie kragtige, selektiewe, effektiewe en mondelings biobeskikbare remmer van bloedstollingsfaktor Xa [J]. Tydskrif vir medisinale chemie, 2007, 50 (22): 5339-5356.
Sidhu P S. Direkte faktor Xa-remmers as antistolmiddels [J].
Wong PC, Crain EJ, Xin B, et al. Apixaban, 'n mondelinge, direkte en uiters selektiewe faktor Xa-remmer: in vitro, antitrombotiese en antihemostatiese studies [J]. Tydskrif vir trombose en hemostase, 2008, 6 (5): 820-829.
Zhang D, He K, Raghavan N, et al. Metabolisme, farmakokinetika en farmakodinamika van die faktor Xa-remmer apixaban by konyne [J]. Tydskrif vir trombose en trombolise, 2010, 29 (1): 70-80.
Hy K, Luettgen JM, Zhang D, et al. Prekliniese farmakokinetika en farmakodinamika van apixaban, 'n kragtige en selektiewe faktor Xa-remmer [J]. Europese tydskrif vir geneesmiddelmetabolisme en farmakokinetika, 2011, 36 (3): 129-139.

Apixaban is 'n hoogs selektiewe en omkeerbare remmer van Faktor Xa met Ki-waardes van onderskeidelik 0,08 nM en 0,17 nM in mens en konyn [1].

Faktor X, ook bekend onder die gelyknamige Stuart – Prower-faktor, is 'n ensiem van die stollingskaskade. Faktor X word deur hidrolise geaktiveer in faktor Xa deur beide faktor IX. Faktor Xa is die geaktiveerde vorm van die stollingsfaktor van die trombokinase, en die inhibisie van faktor Xa kan 'n alternatiewe metode vir antikoagulasie bied. Direkte Xa-remmers is gewilde antistolmiddels [2].

In vitro: Apixaban het 'n hoë mate van sterkte, selektiwiteit en effektiwiteit op Factor Xa getoon met Ki van onderskeidelik 0,08 nM en 0,17 nM vir Human Factor Xa en Rabbit Factor Xa [1]. Apixaban het die stollingstye van normale menslike plasma verleng met die konsentrasies (EC2x) van 3,6, 0,37, 7,4 en 0,4 μM, wat onderskeidelik benodig word om die protrombientyd (PT), die gewysigde protrombientyd (mPT), die geaktiveerde gedeeltelike tromboplastinetyd ( APTT) en HepTest. Boonop het Apixaban die hoogste sterkte in menslike en konynplasma getoon, maar minder sterkte in rot- en hondeplasma in beide die PT- en APTT-toetse [3].

In vivo: Apixaban het die uitstekende farmakokinetika met 'n baie lae klaring (Cl: 0,02 L kg-1h-1) en 'n lae verspreidingsvolume (Vdss: 0,2 L / kg) getoon. Boonop het Apixaban ook 'n matige halfleeftyd met T1 / 2 van 5,8 uur getoon en goeie orale biobeskikbaarheid (F: 58%) [1]. In die arteriovenous-shunt trombose (AVST), veneuse trombose (VT) en elektries gemedieerde halsslagadertrombose (ECAT) konynmodelle, het Apixaban antitrombotiese effekte met EC50 van 270 nM, 110 nM en 70 nM op 'n dosisafhanklike manier opgelewer [3 ]. Apixaban het faktor Xa-aktiwiteit aansienlik gerem met 'n IC50 van 0,22 μM in konyn ex vivo [4]. In sjimpansee het Apixaban ook klein verspreidingsvolume getoon (Vdss: 0,17 L kg-1), lae sistemiese klaring (Cl: 0,018 L kg-1h-1) en goeie orale biobeskikbaarheid (F: 59%) [5].

Verwysings:
Pinto DJP, Orwat MJ, Koch S, et al. Ontdekking van 1- (4-metoksifeniel) -7-okso-6- (4- (2-oksopiperidien-1-yl) feniel) -4, 5, 6, 7-tetrahidro-1 H-pyrazolo [3, 4- c] pyridine-3-carboxamide (Apixaban, BMS-562247), 'n baie kragtige, selektiewe, effektiewe en mondelings biobeskikbare remmer van bloedstollingsfaktor Xa [J]. Tydskrif vir medisinale chemie, 2007, 50 (22): 5339-5356.
Sidhu P S. Direkte faktor Xa-remmers as antistolmiddels [J].
Wong PC, Crain EJ, Xin B, et al. Apixaban, 'n mondelinge, direkte en uiters selektiewe faktor Xa-remmer: in vitro, antitrombotiese en antihemostatiese studies [J]. Tydskrif vir trombose en hemostase, 2008, 6 (5): 820-829.
Zhang D, He K, Raghavan N, et al. Metabolisme, farmakokinetika en farmakodinamika van die faktor Xa-remmer apixaban by konyne [J]. Tydskrif vir trombose en trombolise, 2010, 29 (1): 70-80.
Hy K, Luettgen JM, Zhang D, et al. Prekliniese farmakokinetika en farmakodinamika van apixaban, 'n kragtige en selektiewe faktor Xa-remmer [J]. Europese tydskrif vir geneesmiddelmetabolisme en farmakokinetika, 2011, 36 (3): 129-139.

Chemiese struktuur

Apixaban

SERTIFIKAAT

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

GEHALTE BESTUUR

Quality management1

Voorstel 18 Kwaliteitsbestendigheidsevalueringsprojekte wat goedgekeur is 4, en 6 projekte word goedgekeur.

Quality management2

Gevorderde internasionale gehaltebestuurstelsel het 'n stewige basis gelê vir verkope.

Quality management3

Kwaliteits toesig loop deur die hele lewensiklus van die produk om die kwaliteit en terapeutiese effek te verseker. 

Quality management4

Professionele Regulatory Affairs-span ondersteun die kwaliteitseise tydens die aansoek en registrasie.

PRODUKSIEBESTUUR

cpf5
cpf6

Korea Countec gebottelde verpakkingslyn

cpf7
cpf8

Taiwan CVC bottel verpakkingslyn

cpf9
cpf10

Italië CAM Board Packaging Line

cpf11

Duitse kompakteringsmasjien vir Fette

cpf12

Japan Viswill-tabletdetektor

cpf14-1

DCS-beheerkamer

VENNOOT

Internasionale samewerking
International cooperation
Binnelandse samewerking
Domestic cooperation

  • Vorige:
  • Volgende:

  • Skryf u boodskap hier en stuur dit aan ons

    Produkte kategorieë