Rivaroxaban

Kort beskrywing:

API se naam Aanduiding Spesifikasie Amerikaanse DMF  EU DMF  CEP
Rivaroxaban Stollingsmiddel In-huis TDP    

Produkbesonderhede

Produketikette

PRODUKBESONDERHEDE

Agtergrond

Rivaroxaban, 5-chloor-N - [[(5S) -2-oxo-3- [4- (3-oxomorfolien-4-yl) feniel] -1,3-oxazolidin-5-yl] methyl] thiophene-2 -karboxamied, is 'n kragtige kleinmolekule-inhibeerder van faktor Xa, wat 'n stollingsfaktor is op 'n kritieke punt in die bloedstollingsroete wat lei tot die opwekking van trombien en die vorming van stolsel. Rivaroxaban bind aan die Tyr288 in S1-sak van faktor Xa deur die interaksie tussen Tyr288 en die chloorsubstituent van die chloortiofeen-eenheid. Die remming is omkeerbaar (koff = 5x10-3s-1), vinnig (kon = 1,7x107 mol / L-1 s-1) en op 'n konsentrasie-afhanklike manier (Ki = 0,4 nmol / L). Rivaroxaban word tans bestudeer vir die behandeling van VTE, voorkoming van kardiovaskulêre gebeure by pasiënte met akute koronêre sindroom, voorkoming van beroerte by pasiënte met boezemfibrilleren.

Verwysing

Elisabeth Perzborn, Susanne Roehrig, Alexander Straub, Dagmar Kubitza, Wolfgang Mueck en Volker Laux. Rivaroxaban: 'n nuwe orale faktor Xa-remmer. Arterioscler Thromb Vasc Biol 2010; 30 (3): 376-381

Beskrywing

Rivaroxaban (BAY 59-7939) is baie sterkselektiewe en direkte faktor Xa (FXa) -remmer, wat 'n sterk toename in anti-FXa-potensiaal (IC50 0,7 nM; Ki 0,4 nM) behaal.

 

In vitro

Rivaroxaban (BAY 59-7939) is 'n orale, direkte faktor Xa (FXa) -remmer wat ontwikkel word vir die voorkoming en behandeling van arteriële en veneuse trombose. Rivaroxaban inhibeer menslike FXa (Ki 0,4 nM) mededingend met meer as 10 000 keer groter selektiwiteit as vir ander serienproteases; dit inhibeer ook protrombinase-aktiwiteit (IC50 2.1 nM). Rivaroxaban inhibeer endogene FXa sterker in menslike en konynplasma (IC50 21 nM) as rotplasma (IC50 290 nM). Dit toon antikoagulante effekte in menslike plasma, verdubbeling van protrombientyd (PT) en aktiveer gedeeltelike tromboplastientyd teen 0.23 en 0.69μM, onderskeidelik.

 

Rivaroxaban (BAY 59-7939) is 'n kragtige en selektiewe, direkte FXa-remmer met uitstekende in vivo aktiwiteit en goeie orale biobeskikbaarheid. Rivaroxaban (BAY 59-7939), toegedien deur iv bolus voor trombusinduksie, verminder trombovorming (ED50 0,1 mg / kg), inhibeer FXa en verleng die PT-dosis afhanklik. PT en FXa word effens beïnvloed by die ED50 (onderskeidelik 1,8-voudige toename en 32% inhibisie). Met 0,3 mg / kg (dosis wat lei tot byna volledige remming van die vorming van trombus) verleng Rivaroxaban PT matig (3.2±0,5-voudig) en inhibeer FXa-aktiwiteit (65±3%).

 

Berging

Poeier

-20 ° C

3 jaar
 

4 ° C

2 jaar
In oplosmiddel

-80 ° C

6 maande
 

-20 ° C

1 maand

Chemiese struktuur

Rivaroxaban

SERTIFIKAAT

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

GEHALTE BESTUUR

Quality management1

Voorstel 18 Kwaliteitsbestendigheidsevalueringsprojekte wat goedgekeur is 4, en 6 projekte word goedgekeur.

Quality management2

Gevorderde internasionale gehaltebestuurstelsel het 'n stewige basis gelê vir verkope.

Quality management3

Kwaliteits toesig loop deur die hele lewensiklus van die produk om die kwaliteit en terapeutiese effek te verseker. 

Quality management4

Professionele Regulatory Affairs-span ondersteun die kwaliteitseise tydens die aansoek en registrasie.

PRODUKSIEBESTUUR

cpf5
cpf6

Korea Countec gebottelde verpakkingslyn

cpf7
cpf8

Taiwan CVC bottel verpakkingslyn

cpf9
cpf10

Italië CAM Board Packaging Line

cpf11

Duitse kompakteringsmasjien vir Fette

cpf12

Japan Viswill-tabletdetektor

cpf14-1

DCS-beheerkamer

VENNOOT

Internasionale samewerking
International cooperation
Binnelandse samewerking
Domestic cooperation

  • Vorige:
  • Volgende:

  • Skryf u boodskap hier en stuur dit aan ons