Agtergrond

Agomelatine is 'n agonis van melatonienreseptore en 'n antagonis van die serotonien 5-HT2C reseptor met Ki waardes van 0.062nM en 0.268nM en IC50 waarde van 0.27μM, onderskeidelik vir MT1, MT2 en 5-HT2C [1].

Agomelatine is 'n unieke antidepressant en is ontwikkel vir die behandeling van ernstige depressiewe versteuring (MDD).Agomelatine is selektief teen 5-HT2C.Dit toon lae affiniteite vir gekloonde menslike 5-HT2A en 5-HT1A.Vir melatonienreseptore toon agomelatien soortgelyke affiniteite aan gekloonde menslike MT1 en MT2 met Ki-waardes van onderskeidelik 0.09nM en 0.263nM.In die in vivo-studies veroorsaak agomelatien toename in dopamien- en noradrenalienvlakke deur die inhiberende insette van 5-HT2C te blokkeer.Boonop werk die toediening van agomelatien die stresgeïnduseerde afname in sukroseverbruik in 'n rotmodel van depressie teë.Daarbenewens oefen agomelatien verligte angsdoeltreffendheid uit in 'n knaagdiermodel van angs [1].

Verwysings:
[1] Zupancic M, Guilleminault C. Agomelatine.SSS dwelms, 2006, 20(12): 981-992.

Chemiese struktuur