Agtergrond

Agomelatien is 'n agonis van melatonienreseptore en 'n antagonis van die serotonien 5-HT2C reseptor met Ki waardes van 0.062nM en 0.268nM en IC50 waarde van 0.27μM, onderskeidelik vir MT1, MT2 en 5-HT2C [1].

Agomelatine is 'n unieke antidepressant en is ontwikkel vir die behandeling van major depressiewe versteuring (MDD). Agomelatine is selektief teen 5-HT2C. Dit toon lae affiniteite vir gekloonde menslike 5-HT2A en 5-HT1A. Vir melatonienreseptore toon agomelatien soortgelyke affiniteite aan gekloonde menslike MT1 en MT2 met Ki-waardes van onderskeidelik 0.09nM en 0.263nM. In die in vivo-studies veroorsaak agomelatien toename in dopamien- en noradrenalienvlakke deur die inhiberende insette van 5-HT2C te blokkeer. Boonop werk die toediening van agomelatien die stresgeïnduseerde afname in sukroseverbruik in 'n rotmodel van depressie teë. Daarbenewens oefen agomelatien verligte angsdoeltreffendheid uit in 'n knaagdiermodel van angs [1].

Verwysings:
[1] Zupancic M, Guilleminault C. Agomelatine. SSS dwelms, 2006, 20(12): 981-992.

Chemiese struktuur