Agtergrond

Tofacitinib-sitraat, ook bekend as CP-690550-sitraat, is 'n kragtige inhibeerder van januskinase 3 (JAK3), 'n hematopoëtiese selbeperkte tyrosienkinase wat betrokke is by seintransduksie wat limfosietoorlewing, proliferasie, differensiasie en apoptose reguleer. Die inhibisie is JAK3 spesifiek met 'n selektiwiteit 1000 maal meer as ander nie-JAK familie kinases. Behalwe om JAKS (IC50 = 1 nM) te inhibeer, inhibeer tofacitinib-sitraat ook janus kinase 2 (JAK2) en janus kinase 1 (JAK1) met onderskeidelik 20- en 100-voudig minder in sterkte. In 'n onlangse studie is die bindingsaffiniteite (Ki) van tofacitinib-sitraat teenoor JAK1, JAK2 en JAK3 egter gerapporteer as 1.6 nM, 21.7 nM en 6.5 nM onderskeidelik.

Verwysing

Lalitha Vijayakrishnan, R. Venkataramanan en Palak Gulati. Behandeling van inflammasie met die janus kinase inhibeerder CP-690,550. Tendense in Farmakologiese Wetenskappe 2011: 32 (1); 25-34

Produk Aanhaling

• 1. Panagi I, Jennings E, et al. "Salmonella Effector SteE verander die soogdier Serine/Threonine Kinase GSK3 in 'n Tyrosien Kinase om Makrofage Polarisasie te direkte." Selgasheermikrobe. 2020;27(1):41–53.e6. PMID: 31862381
• 2. McInnes IB, Byers NL, et al. "Vergelyking van baricitinib, upadacitinib, en tofacitinib bemiddelde regulering van sitokien sein in menslike leukosiet subpopulasies." Artritis Res Ther. 2019 2 Aug;21(1):183. PMID: 31375130
• 3. Liu S, Verma M, et al. "Steroïedweerstand van lugweg tipe 2 aangebore limfoïede selle van pasiënte met ernstige asma: Die rol van timiese stromale limfopoëtien." J Allergy Clin Immunol. 2018 Jan;141(1):257-268.e6. PMID: 28433687
• 4. Zheng, Lufeng, et al. "Die 3′ UTR van die pseudogen CYP4Z2P bevorder tumor angiogenese in borskanker deur op te tree as 'n ceRNA vir CYP4Z1." Borskankernavorsing en -behandeling (2015): 1-14. PMID: 25701119

Beskrywing

Tofacitinib sitraat is 'n oraal beskikbare JAK1/2/3 inhibeerder met IC50s van onderskeidelik 1, 20 en 112 nM. Tofacitinib-sitraat het antibakteriese, antifungale en antivirale aktiwiteite.

Berging

4°C, beskerm teen lig

*In oplosmiddel: -80°C, 6 maande; -20°C, 1 maand (beskerm teen lig)

Chemiese struktuur

Verwante biologiese data

Verwante biologiese data

Verwante biologiese data

Verwante biologiese data

Verwante biologiese data