Ticagrelor

Kort beskrywing:

API se naam Aanduiding Spesifikasie Amerikaanse DMF  EU DMF  CEP
Ticagrelor Stollingsmiddel In-huis 28984  

Produkbesonderhede

Produketikette

PRODUKBESONDERHEDE

Agtergrond

Ticagrelor is 'n nuwe antagonis van die P2Y12-reseptor [1].

Daar is berig dat Ticagrelor die protrombotiese effekte van ADP op die bloedplaatjies teen die P2Y12-reseptor inhibeer. Ticagrelor het die volledige remming van bloedplaatjie-aggregasie getoon ex vivo. Daarbenewens het Ticagrelor 'n dosisafhanklike inhibisie van bloedplaatjie-aggregasie by mense voorgestel. Afgesien hiervan, het Ticagrelor ook 'n mondelinge, aktiewe, omkeerbare bindende antagonis getoon. Anders as ander inhibeerders, het Ticagrelor ook berig dat hy P2Y12-reseptor inhibeer sonder metaboliese transformasie. Daarbenewens is Ticagrelor die eerste tien-piridien-anti-plaatjie-middel en hoofsaaklik gemetaboliseer deur CYP3A4 en CYP2C19 [1] [2].

Verwysings:
[1] Zhou D1, Andersson TB, Grimm SW. In vitro evaluering van potensiële geneesmiddel-geneesmiddel interaksies met ticagrelor: sitochroom P450 reaksie fenotipering, inhibisie, induksie en differensiële kinetika. Geneesmiddelmetab-beskikking. 2011 April; 39 (4): 703-10.
[2] Li Y1, Landqvist C, Grimm SW. Disposisie en metabolisme van ticagrelor, 'n nuwe P2Y12-reseptorantagonis, by muise, rotte en marmosette. Geneesmiddelmetab-beskikking. 2011 Sep; 39 (9): 1555-67. doi: 10.1124 / dmd.111.039669. Epub 2011 13 Junie.

Beskrywing

Ticagrelor (AZD6140) is 'n omkeerbare orale P2Y12 reseptor antagonis vir die behandeling van plaatjie aggregasie.

In vitro

Ticagrelor bevorder 'n groter remming van adenosien 5-difosfaat (ADP)-geïnduseerde Ca2 + -vrystelling in geïsoleerde bloedplaatjies teenoor ander P2Y12R-antagoniste. Hierdie bykomende effek van ticagrelor buite P2Y12R-antagonisme is deels as gevolg van ticagrelor wat die ewewigige nukleosiedtransporter 1 (ENT1) op bloedplaatjies inhibeer, wat lei tot akkumulasie van ekstrasellulêre adenosien en aktivering van Gs-gekoppelde adenosien A2A reseptore [1]. B16-F10-selle vertoon verminderde interaksie met bloedplaatjies van muise wat met ticagrelor behandel is, in vergelyking met soutbehandelde muise [2].

In B16-F10 melanoom intraveneuse en intraspleniese metastasiemodelle vertoon muise wat met 'n kliniese dosis ticagrelor (10 mg / kg) behandel is, afname in long- (84%) en lewer (86%) metastases. Verder verbeter tikagrelor-behandeling die oorlewing in vergelyking met soutbehandelde diere. 'N Soortgelyke effek word waargeneem in 'n 4T1-borskankermodel, met afname in long (55%) en beenmurg (87%) metastases na behandeling met ticagrelor [2]. Enkele orale toediening van ticagrelor (1-10 mg / kg) veroorsaak dosisverwante remmende effek op plaatjie-aggregasie. Ticagrelor, by die hoogste dosis (10 mg / kg), inhibeer die plaatjie-aggregasie aansienlik na 1 uur na toediening, en die hoogste remming word waargeneem na 4 uur na toediening.

Berging

4°C, beskerm teen lig, geberg onder stikstof

* In oplosmiddel: -80°C, 6 maande; -20°C, 1 maand (beskerm teen lig, onder stikstof gestoor)

Chemiese struktuur

Ticagrelor

SERTIFIKAAT

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

GEHALTE BESTUUR

Quality management1

Voorstel 18 Kwaliteitsbestendigheidsevalueringsprojekte wat goedgekeur is 4, en 6 projekte word goedgekeur.

Quality management2

Gevorderde internasionale gehaltebestuurstelsel het 'n stewige basis gelê vir verkope.

Quality management3

Kwaliteits toesig loop deur die hele lewensiklus van die produk om die kwaliteit en terapeutiese effek te verseker. 

Quality management4

Professionele Regulatory Affairs-span ondersteun die kwaliteitseise tydens die aansoek en registrasie.

PRODUKSIEBESTUUR

cpf5
cpf6

Korea Countec gebottelde verpakkingslyn

cpf7
cpf8

Taiwan CVC bottel verpakkingslyn

cpf9
cpf10

Italië CAM Board Packaging Line

cpf11

Duitse kompakteringsmasjien vir Fette

cpf12

Japan Viswill-tabletdetektor

cpf14-1

DCS-beheerkamer

VENNOOT

Internasionale samewerking
International cooperation
Binnelandse samewerking
Domestic cooperation

  • Vorige:
  • Volgende:

  • Skryf u boodskap hier en stuur dit aan ons