Sacubitril Hemicalcium
沙库比曲半钙盐 | Sacubitril Hemicalcium | 1369773-39-6 | In-Huis |
沙库比曲钠盐 | 149690-05-1 | In-Huis | |
LCZ-4 | 1426129-50-1 | In-Huis | |
LCZ-7 | 1012341-48-8 | In-Huis | |
LCZ-8 | 1012341-50-2 | In-Huis | |
LCZ-9 | 149690-12-0 | In-Huis |
Agtergrond
AHU-377 hemicalcium sout is 'n hemicalcium sout vorm van AHU-377.Dit is 'n inhibeerder van neprilisin met IC50 waarde van 5 nM [1].
AHU-377 en die angiotensien II AT1-reseptorantagonis valsartan vorm LCZ696 in 'n 1:1 molverhouding.LCZ696 is 'n angiotensien-reseptor neprilisin inhibeerder.Dit kan bloeddruk verlaag en kan 'n nuwe middel vir die behandeling van hartversaking wees.AHU-377 is 'n pro-geneesmiddel, dit kan omgeskakel word deur ensiematiese splitsing van die etielester in die aktiewe vorm LBQ657.Daar word gerapporteer dat AHU-377 (30 en 100 mg/kg, PO) antihipertensiewe effek op 'n dosisafhanklike wyse in DAHI-SS rotte kan veroorsaak.Maar in die DOCA-sout hipertensiewe rotte toon dit 'n swak vermindering [2, 3].
Verwysings:
[1] Ksander GM, Ghai RD, deJesus R, Diefenbacher CG, Yuan A, Berry C, Sakane Y, Trapani A. Dikarboksielsuur dipeptied neutrale endopeptidase inhibeerders.J Med Chem.12 Mei 1995;38(10):1689-700.
[2] Voors AA, Dorhout B, van der Meer P. Die potensiële rol van valsartan + AHU377 ( LCZ696 ) in die behandeling van hartversaking.Deskundige Opin Ondersoek dwelms.2013 Aug;22(8):1041-7.
[3] Laxminarayan G Hegde, Cecile Yu, Cheruvu Madhavi et al.Vergelykende doeltreffendheid van AHU-377, 'n kragtige neprilisin-remmer, in twee rotmodelle van volume-afhanklike hipertensie.BMC Pharmacology 2011, 11(Suppl 1):P33.
Chemiese struktuur
Voorstel18Kwaliteit Konsekwentheid Evalueringsprojekte wat goedgekeur is4, en6projekte word tans goedgekeur.
Gevorderde internasionale gehaltebestuurstelsel het stewige grondslag vir verkope gelê.
Kwaliteitstoesig strek deur die hele lewensiklus van die produk om die kwaliteit en terapeutiese effek te verseker.
Professionele Regulerende Sake-span ondersteun die kwaliteitseise tydens die aansoek en registrasie.