Relugolix word gebruik om prostaatkanker by mans te behandel.
Handelsname: Orgovyx
Geneesmiddelklas: Antineoplastiese - LHRH (GnRH) antagonistiese pituïtêre onderdrukkers
Beskikbaarheid: Voorskrif vereis
Swangerskap: Raadpleeg jou dokter.Hierdie medikasie kan skadelik wees vir 'n ongebore kind.
Borsvoeding: Raadpleeg 'n dokter voor gebruik

Relugolix is ​​'n oraal beskikbare, nie-peptied gonadotropien-vrystellende hormoon (GnRH of luteiniserende hormoon vrystellende hormoon (LHRH)) antagonis, met potensiële antineoplastiese aktiwiteit.Relugolix bind mededingend aan en blokkeer die GnRH-reseptor in die anterior pituïtêre klier, wat beide verhoed dat GnRH aan die GnRH-reseptor bind en die afskeiding en vrystelling van beide luteïniserende hormoon (LH) en follikelstimulerende hormoon (FSH) inhibeer.By mans verhoed die inhibisie van LH-afskeiding die vrystelling van testosteroon vanaf Leydig-selle in die testes.Aangesien testosteroon nodig is om prostaatgroei te onderhou, kan die vermindering van testosteroonvlakke hormoonafhanklike prostaatkankerselproliferasie inhibeer.

Relugolix is ​​'n gonadotropien-vrystellende hormoon (GnRH) reseptor antagonis wat gebruik word in die behandeling van verskeie hormoon-responsiewe toestande.Dit is die eerste keer in 2019 in Japan goedgekeur, onder die handelsnaam Relumina, vir die simptomatiese behandeling van uteriene fibroïede, en meer onlangs deur die Verenigde State se FDA in 2020, onder die handelsnaam Orgovyx, vir die behandeling van gevorderde prostaatkanker.Relugolix is ​​ook bestudeer in die simptomatiese behandeling van endometriose.Relugolix is ​​die eerste (en tans enigste) oraal toegediende GnRH-reseptorantagonis wat goedgekeur is vir die behandeling van prostaatkanker - soortgelyke terapieë soos [degarelix] vereis subkutane toediening - en bied dus 'n minder lastige terapeutiese opsie vir pasiënte wat andersins kliniekbesoeke sou benodig vir administrasie deur gesondheidswerkers.Benewens die relatiewe gemak van gebruik, is getoon dat relugolix beter is in die onderdrukking van testosteroonvlakke in vergelyking met [leuprolide], 'n ander androgeenontnemingsterapie wat gebruik word in die behandeling van prostaatkanker.

Relugolix is ​​'n gonadotropien-vrystellende hormoonreseptorantagonis.Die werkingsmeganisme van relugolix is ​​as 'n gonadotropien-vrystellende hormoonreseptorantagonis, en sitochroom P450 3A-inducer, en sitochroom P450 2B6-inducer, en borskankerweerstandproteïen-inhibeerder, en P-glikoproteïen-inhibeerder.Die fisiologiese effek van relugolix is ​​deur middel van Verminderde GnRH-afskeiding.

Chemiese struktuur