Genergieke naam:venetoclax (ven ET oh klax)
Handelsnaam: Venclexta, Venclexta beginpakket

Venetoclax word gebruik om chroniese limfositiese leukemie of klein limfositiese leukemie by volwassenes te behandel. Venetoclax word alleen of in kombinasie met ander kankermedisyne gebruik om hierdie toestande te behandel.

Venetoclax word in kombinasie met azacitidine, decitabine of cytarabine gebruik om akute myeloïede leukemie te behandel. Hierdie kombinasie is vir gebruik by volwassenes wat 75 jaar of ouer is, of wat nie standaard chemoterapie kan gebruik nie as gevolg van ander mediese toestande.

Venetoclax word soms gegee nadat ander behandelings misluk het.

Venetoclax kan ook gebruik word vir doeleindes wat nie in hierdie medikasiegids gelys word nie.

Beskrywing

Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) is 'n hoogs kragtige, selektiewe en oraal biobeskikbare Bcl-2 inhibeerder met 'n Ki van minder as 0.01 nM. Venetoclax veroorsaak autofagie.

In vitro

Venetoclax (ABT-199) maak FL5.12-BCL-2-selle kragtig dood (EC50=4 nM), Venetoclax (ABT-199) toon baie swakker aktiwiteit teen FL5.12-BCL-XL-selle (EC50=261 nM). ABT-199 toon ook selektiwiteit in sellulêre soogdier twee-hibriede toetse, waar dit BCL-2-BIM komplekse ontwrig (EC50=3 nM), maar is baie minder effektief teen BCL-XL-BCL-XS (EC50=2.2)μM) of MCL-1-NOXA komplekse.

Na 'n enkele orale dosis van 12,5 mg per kg liggaamsgewig in xenotransplantate afkomstig van RS4;11-selle (ALL), veroorsaak Venetoclax (ABT-199) 'n maksimum tumorgroei-inhibisie (TGImax) van 47% (P<0,001) en tumorgroei vertraging (TGD) van 26% (P<0.05)[1].

Behandeling van gevestigde xeno-getransplanteerde ('n muis xenotransplantaatmodel van die T-ALL-sellyn LOUCY) gewasse met Venetoclax (ABT-199) 100 mg/kg vir 4 dae lei tot 'n beduidende vermindering van leukemiese las.