Rosuvastatin (handelsnaam Crestor, bemark deur AstraZeneca) is een van die statienmiddels wat die meeste gebruik word.Soos ander statiene, word rosuvastatien voorgeskryf om 'n persoon se bloedlipiedvlakke te verbeter en om kardiovaskulêre risiko te verminder.

Gedurende die eerste dekade of so wat rosuvastatien op die mark was, is dit wyd voorgehou as 'n "derdegenerasie-statien", en dus as meer effektief en moontlik minder nadelige effekte as die meeste ander statienmiddels.Soos die jare verbygegaan het en namate bewyse van kliniese proewe opgehoop het, het baie van die vroeë entoesiasme vir hierdie spesifieke statien gemodereer.

Die meeste kenners beskou nou die relatiewe risiko's en voordele van rosuvastatien as grootliks soortgelyk aan dié van ander statiene.Daar is egter 'n paar kliniese omstandighede waarin rosuvastatien verkies kan word.

Gebruike van Rosuvastatin

Die statienmiddels is ontwikkel om bloedcholesterol te verlaag.Hierdie middels bind mededingend aan die lewerensiem genaamd hydroxymethylglutaryl (HMG) CoA reductase.HMG CoA reduktase speel die tempo-beperkende rol in die sintese van cholesterol deur die lewer.

Deur HMG CoA-reduktase te blokkeer, kan statiene LDL (“slegte”) cholesterolproduksie in die lewer aansienlik verminder, en kan dus LDL-cholesterol-bloedvlakke met soveel as 60% verlaag.Daarbenewens verlaag statiene bloedtrigliseriedvlakke matig (met ongeveer 20-40%), en produseer 'n klein toename (ongeveer 5%) in bloedvlakke van HDL-cholesterol ("goeie cholesterol").

Met die uitsondering van die onlangs ontwikkelde PCSK9-remmers, is statiene die kragtigste cholesterolverlagende middels beskikbaar.Verder, in teenstelling met die ander klasse van cholesterolverlagende middels, het kliniese proewe getoon dat statienmiddels die langtermyn-uitkomste van mense met gevestigde koronêre arteriesiekte (CAD) en mense met 'n matige of hoë risiko om CAD te ontwikkel aansienlik kan verbeter. .

Statiene verminder ook die risiko van daaropvolgende hartaanvalle aansienlik, en verlaag die risiko om aan CAD te sterf.(Die nuwer PCSK9-remmers is ook nou in grootskaalse RCT's gewys om kliniese uitkomste te verbeter.)

Daar word vermoed dat hierdie vermoë van statiene om kliniese uitkomste aansienlik te verbeter, ten minste gedeeltelik voortspruit uit sommige of al hul nie-cholesterolverlagende voordele.Benewens die verlaging van LDL-cholesterol, het statiene ook anti-inflammatoriese eienskappe, anti-bloedstollingseffekte en plaakstabiliserende eienskappe.Verder verminder hierdie middels C-reaktiewe proteïenvlakke, verbeter algehele vaskulêre funksie en verminder die risiko van lewensgevaarlike hartaritmieë.

Dit is baie waarskynlik dat die kliniese voordele wat deur statienmiddels gedemonstreer word, te wyte is aan 'n kombinasie van hul cholesterolverlagende effekte en hul uiteenlopende reeks nie-cholesterol-effekte.

Hoe verskil Rosuvastatin?

Rosuvastatien is 'n nuwer, sogenaamde "derdegenerasie" statienmiddel.In wese is dit die kragtigste statienmiddel op die mark.

Die relatiewe sterkte daarvan is afkomstig van sy chemiese eienskappe, wat dit toelaat om stewiger aan HMG CoA-reduktase te bind, en sodoende 'n meer volledige inhibisie van hierdie ensiem teweegbring.Molekule vir molekule, rosuvastatien produseer meer LDL-cholesterolverlagende as ander statienmiddels.Soortgelyke groottes van cholesterolverlaging kan egter bereik word deur hoër dosisse van die meeste ander statiene te gebruik.

Wanneer "intensiewe" statienterapie nodig is om cholesterolvlakke so laag as moontlik te stoot, is rosuvastatien die beste middel vir baie dokters.

Doeltreffendheid van Rosuvastatin

Rosuvastatien het 'n reputasie verwerf dat dit veral effektief is onder die statienmiddels, hoofsaaklik gebaseer op die resultate van twee kliniese proewe.

In 2008 het die publikasie van die JUPITER-studie die aandag van kardioloë oral getrek.In hierdie studie is meer as 17 000 gesonde mense wat normale bloed-LDL-cholesterolvlakke gehad het, maar verhoogde CRP-vlakke, ewekansig verdeel om óf 20 mg rosuvastatien per dag óf placebo te ontvang.

Tydens opvolging het mense wat na rosuvastatien gerandomiseer is, nie net aansienlik verlaagde LDL-cholesterolvlakke en CRP-vlakke gehad nie, maar hulle het ook aansienlik minder kardiovaskulêre gebeure gehad (insluitend hartaanval, beroerte, die behoefte aan 'n hervaskularisasieprosedure soos 'n stent- of omleidingsoperasie, en die kombinasie van hartaanval beroerte, of kardiovaskulêre dood), sowel as 'n vermindering in alle oorsake mortaliteit.

Hierdie studie was merkwaardig, nie net omdat rosuvastatien kliniese uitkomste aansienlik verbeter het in oënskynlik gesonde mense nie, maar ook omdat hierdie mense nie verhoogde cholesterolvlakke gehad het ten tyde van inskrywing nie.

In 2016 is die HOOP-3-proef gepubliseer.Hierdie studie het meer as 12 000 mense ingeskryf met ten minste een risikofaktor vir aterosklerotiese vaskulêre siekte, maar geen openlike CAD nie.Deelnemers is gerandomiseer om óf rosuvastatin óf placebo te ontvang.Aan die einde van 'n jaar het mense wat rosuvastatien geneem het 'n beduidende afname in 'n saamgestelde uitkoms eindpunt gehad (insluitend nie-dodelike hartaanval of beroerte, of dood as gevolg van kardiovaskulêre siekte).

In beide hierdie proewe het randomisering na rosuvastatien die kliniese uitkomste aansienlik verbeter van mense wat een of meer risikofaktore gehad het, maar geen tekens van aktiewe kardiovaskulêre siekte gehad het nie.

Daar moet kennis geneem word dat rosuvastatien vir hierdie proewe gekies is, nie omdat dit die kragtigste van die statienmiddels was nie, maar (ten minste grootliks) omdat die proewe deur AstraZeneca, die vervaardiger van rosuvastatien, geborg is.

Die meeste lipiedkenners glo dat die resultate van hierdie proewe dieselfde sou gewees het as 'n ander statien teen voldoende dosis gebruik is, en in werklikheid laat huidige aanbevelings oor terapie met statienmiddels gewoonlik die gebruik van enige van die statienmiddels toe solank die dosis is hoog genoeg om ongeveer dieselfde vlak van cholesterolverlaging te bereik as wat met 'n laer dosis rosuvastatien bereik sou word.('n Uitsondering op hierdie algemene reël vind plaas wanneer "intensiewe statienterapie" vereis word. Intensiewe statienterapie word verstaan ​​as óf hoë dosis rosuvastatien óf hoë dosis atorvastatien, wat die naaskragtigste statien is wat beskikbaar is.)

Maar omdat rosuvastatien inderdaad die statien was wat in hierdie twee belangrike kliniese proewe gebruik is, het baie dokters versuim om rosuvastatien as hul voorkeurstatien te gebruik.

Huidige aanduidings

Statienterapie word aangedui om abnormale bloedlipiedvlakke te verbeter (spesifiek om LDL-cholesterol- en/of trigliseriedevlakke te verminder), en om kardiovaskulêre siektes te voorkom.Statiene word aanbeveel vir mense met gevestigde aterosklerotiese kardiovaskulêre siekte, mense met diabetes, en mense wie se geskatte 10-jaar risiko om kardiovaskulêre siekte te ontwikkel meer as 7,5% tot 10% is.

Alhoewel die statienmiddels oor die algemeen as uitruilbaar beskou word in terme van hul doeltreffendheid en hul risiko om nadelige gebeurtenisse te veroorsaak, kan daar tye wees wanneer rosuvastatien verkies kan word.Spesifiek, wanneer "hoë-intensiteit" statienterapie daarop gemik is om LDL-cholesterol tot die laagste moontlike vlakke te verlaag, word óf rosuvastatien of atorvastatien by hul onderskeie hoër dosisreekse oor die algemeen aanbeveel.

Voor neem

Voordat u enige statienmedikasie voorgeskryf word, sal u dokter 'n formele risikobepaling doen om u risiko om kardiovaskulêre siekte te ontwikkel te skat en sal u bloedlipiedvlakke meet.As jy reeds kardiovaskulêre siekte het of 'n aansienlik verhoogde risiko het om dit te ontwikkel, sal jou dokter waarskynlik 'n statienmiddel aanbeveel.

Ander algemeen voorgeskrewe statienmiddels sluit in atorvastatien, simvastatien, fluvastatien, lovastatien, pitavastatien en pravastatien.

Crestor, die handelsnaamvorm van rosuvastatien in die VSA, is redelik duur, maar generiese vorms van rosuvastatien is nou beskikbaar.As jou dokter wil hê jy moet rosuvastatin neem, vra of jy 'n generiese middel kan gebruik.

Statiene moet nie gebruik word by mense wat allergies is vir statiene of enige van hul bestanddele, wat swanger is of borsvoed, wat lewersiekte of nierversaking het, of wat oormatige hoeveelhede alkohol drink nie.Studies toon dat rosuvastatien veilig by kinders ouer as 10 jaar gebruik kan word.

Dosis van Rosuvastatin

Wanneer rosuvastatien gebruik word om verhoogde LDL-cholesterolvlakke te verminder, word gewoonlik met laer dosisse begin (5 tot 10 mg per dag) en elke maand of twee opwaarts aangepas soos nodig.By mense met familiële hipercholesterolemie begin dokters gewoonlik met ietwat hoër dosisse (10 tot 20 mg per dag).

Wanneer rosuvastatien gebruik word om die risiko van kardiovaskulêre siekte by mense met matig verhoogde risiko te verminder, is die aanvangsdosis gewoonlik 5 tot 10 mg per dag.By mense wie se risiko as hoog beskou word (veral hul 10-jaar-risiko word op meer as 7,5% geraam), word hoë-intensiteitsterapie dikwels begin, met 20 tot 40 mg per dag.

As rosuvastatien gebruik word om die risiko van bykomende kardiovaskulêre gebeurtenisse by 'n persoon met reeds gevestigde kardiovaskulêre siekte te verminder, word intensiewe behandeling gewoonlik toegepas met 'n dosis van 20 tot 40 mg per dag.

By mense wat siklosporien of medisyne vir MIV/VIGS neem, of by mense met verminderde nierfunksie, moet die dosis rosuvastatien afwaarts aangepas word, en moet gewoonlik nie 10 mg per dag oorskry nie.

Mense van Asiatiese afkoms is geneig om meer sensitief te wees vir statienmiddels en meer geneig tot newe-effekte.Dit word oor die algemeen aanbeveel dat rosuvastatien teen 5 mg per dag begin word en geleidelik in Asiatiese pasiënte verhoog word.

Rosuvastatin word een keer per dag geneem, en kan óf in die oggend of snags geneem word.Anders as verskeie van die ander statienmiddels, het die drink van beskeie hoeveelhede pomelosap min effek op rosuvastatien.

Newe-effekte van Rosuvastatin

In die jare onmiddellik nadat rosuvastatien ontwikkel is, het baie kenners gepostuleer dat statien newe-effekte minder uitgesproke sou wees met rosuvastatien, bloot omdat laer dosisse gebruik kon word om voldoende cholesterolverlaging te bereik.Terselfdertyd het ander kenners beweer dat statien newe-effekte met hierdie middel vergroot sal word, aangesien dit kragtiger is as ander statiene.

In die tussenliggende jare het dit geblyk dat nie een van die bewerings korrek was nie.Dit lyk asof die tipe en omvang van nadelige effekte oor die algemeen ongeveer dieselfde is met rosuvastatien as met ander statienmiddels.

Statiene, as 'n groep, word beter verdra as ander cholesterolverlagende middels.In 'n meta-analise wat in 2017 gepubliseer is wat na 22 ewekansige kliniese proewe gekyk het, het slegs 13,3% van mense wat na 'n statine-medisyne gerandomiseer is, die middel gestaak weens newe-effekte binne 4 jaar, in vergelyking met 13,9% van mense wat na placebo gerandomiseer is.

Tog is daar goed erkende newe-effekte wat deur statienmiddels veroorsaak word, en hierdie newe-effekte is gewoonlik van toepassing op rosuvastatien sowel as enige ander statien.Die mees noemenswaardige van hierdie newe-effekte sluit in:

• Spierverwante nadelige gebeurtenisse.Spiertoksisiteit kan deur statiene veroorsaak word.Simptome kan mialgie (spierpyn), spierswakheid, spierontsteking, of (in seldsame, ernstige gevalle) rabdomyolisl insluit.Rabdomiolise is akute nierversaking wat veroorsaak word deur ernstige spierafbreking.In die meeste gevalle.spierverwante newe-effekte kan beheer word deur na 'n ander statien oor te skakel.Rosuvastatien is een van die statienmiddels wat blykbaar relatief min spiertoksisiteit veroorsaak.In teenstelling hiermee is lovastatien, simvastatien en atorvastatien meer geneig om spierprobleme te veroorsaak.
• Lewer probleme.Ongeveer 3% van mense wat statiene neem, sal 'n toename in lewerensieme in hul bloed hê.By die meeste van hierdie mense word geen bewyse van werklike lewerskade gesien nie, en die betekenis van hierdie klein toename in ensieme is onduidelik.By 'n baie min mense is ernstige lewerbesering aangemeld;dit is egter nie duidelik dat die voorkoms van ernstige lewerbesering hoër is by mense wat statiene neem as in die algemene bevolking nie.Daar is geen aanduiding dat rosuvastatien meer of minder lewerprobleme as ander statiene produseer nie.
• Kognitiewe gebrek.Die idee dat statiene kognitiewe inkorting, geheueverlies, depressie, prikkelbaarheid, aggressie of ander sentrale senuweestelsel-effekte kan veroorsaak, is geopper, maar is nie duidelik gedemonstreer nie.In 'n ontleding van gevalleverslae wat aan die FDA gestuur is, blyk dit dat beweerde kognitiewe probleme wat met statiene verband hou, meer algemeen is met lipofiele statienmiddels, insluitend atorvastatien, fluvastatien, lovastatien en simvastatien.Die hidrofiliese statienmiddels, insluitend rosuvastatien, is minder gereeld by hierdie potensiële nadelige gebeurtenis betrokke.
• Suikersiekte.In onlangse jare is 'n klein toename in die ontwikkeling van diabetes met statienterapie geassosieer.’n Meta-analise van 2011 van vyf kliniese proewe dui daarop dat een bykomende geval van diabetes voorkom in elke 500 mense wat met hoë-intensiteit statiene behandel word.Oor die algemeen word hierdie graad van risiko as aanvaarbaar beskou solank as wat verwag kan word dat die statien algehele kardiovaskulêre risiko aansienlik verminder.

Ander newe-effekte wat algemeen met statienmiddels gerapporteer is, sluit in naarheid, diarree en gewrigspyn.

Interaksies

Die neem van sekere middels kan die risiko verhoog om newe-effekte met rosuvastatien (of enige statien) te ontwikkel.Hierdie lys is 'n lang een, maar die mees noemenswaardige middels wat met rosuvastatien in wisselwerking is, sluit in:

• Gemfibrozil, wat 'n nie-statien cholesterol-verlagende middel is
• Amiodarone, wat 'n anti-aritmiese middel is
• Verskeie van die MIV-middels
• Sommige antibiotika, veral klaritromisien en itrakonasoon
• Siklosporien, 'n immuunonderdrukkende middel

'n Woord van Verywell

Alhoewel rosuvastatien die kragtigste statien beskikbaar is, is die doeltreffendheid en toksisiteitsprofiel daarvan oor die algemeen baie soortgelyk aan al die ander statiene.Tog is daar 'n paar kliniese situasies waarin rosuvastatien bo ander statienmiddels verkies kan word.