Clopidogrel en Ticagrelor is P2Y12-reseptorantagoniste wat plaatbord-adenosiendifosfaat (ADP) inhibeer deur selektief die binding van adenosiendifosfaat (ADP) aan sy plaatbord P2Y12-reseptor en die aktiwiteit van die sekondêre ADP-gemedieerde glikoproteïen GPII-kompleks te inhibeer.

Albei is klinies algemeen gebruikte antiplatellers, wat gebruik kan word om trombose te voorkom by pasiënte met chroniese stabiele angina, akute koronêre arteriesindroom en isgemiese beroerte.So wat is die verskil?

1, Die begintyd

Ticagrelor is meer effektief, en vir pasiënte met akute koronêre arteriesindroom kan dit vinnig optree om plaatplaataggregasie te inhibeer, terwyl Clopidogrel minder effektief is.

2, Neem die dosis frekwensie

Die halfleeftyd van Clopidogrel is 6 uur, terwyl die halfleeftyd van Ticagrelor 7,2 uur is.

Die aktiewe metaboliete van Clopidogrel bind egter onomkeerbaar aan die P2Y12-persoon, terwyl die Ticagrelor- en P2Y12-persoon omkeerbaar is.

Daarom word Clopidogrel een keer per dag geneem, terwyl Ticagrelor twee keer per dag gegee word.

3, Antiplaatjie-aksie

Ticagrelor se antiplaatjies was meer doeltreffend, en studies het getoon dat Ticagrelor geen verskil het in die vermindering van kardiovaskulêre dood en miokardiale infarksie, wat hoër was as in die Clopidogrel-groep, en in beroerte nie.

Gebaseer op die voordele van Ticagrelor-behandeling vir pasiënte met akute koronêre sindroom (ACS), beveel relevante riglyne tuis en in die buiteland aan dat Ticagrelor gebruik word vir antiplaatjie-plaatbehandeling by ACS-pasiënte.In twee gesaghebbende riglyne van die European Heart Association (ESC NSTE-ACS Riglyne 2011 en STEMI Riglyne 2012), kan Clopidogrel slegs gebruik word by pasiënte wat nie met Ticagrelor behandel kan word nie.

4, Risiko van bloeding

Die risiko van bloeding as gevolg van langtermyn toediening van Ticagrelor was effens hoër as dié van Clopidogrel, maar die risiko van bloeding was soortgelyk in korttermyn gebruik.

Studies deur KAMIR-NIH gebaseer op die Oos-Asiatiese bevolking toon dat die risiko van TIMI-bloeding aansienlik hoër was by pasiënte van ≥ 75 as in Clopidogrel.Daarom word dit aanbeveel om Clopidogrete as die voorkeur P2Y12-inhibeerder op die basis van aspirien te kies vir AKS-pasiënte ≥ 75 jaar oud.

Antiplaat-plaatjieterapie vir pasiënte met laeplaat-kleinplaattellings moet ook die opsie van Ticagrelor vermy.

5、 Ander nadelige reaksies

Die mees algemeen gerapporteerde newe-reaksies by pasiënte wat met Ticagrelor behandel is, was asemhalingsprobleme, kneusing en neusbloeding, wat teen 'n hoër tempo as in die Clopidogrel-groep voorgekom het.

6, Geneesmiddelinteraksies

Clopidogrel is 'n presuperiële middel wat gedeeltelik deur CYP2C19 as sy aktiewe metaboliet gemetaboliseer word, en die neem van 'n middel wat die aktiwiteit van hierdie ensiem inhibeer kan die vlak waarop Clopidogrel in 'n aktiewe metaboliet omgeskakel word, verminder.Daarom word die gekombineerde gebruik van sterk of matige CYP2C19-remmers soos omeprazol, Esomeprazol, fluoronasool, volikonasool, fluoksetien, fluorovolsamien, sikloproksasien, camasi nie aanbeveel nie.

Ticagrelor word hoofsaaklik deur CYP3A4 gemetaboliseer, en 'n klein deel word deur CYP3A5 gemetaboliseer. Gekombineerde gebruik van CYP3A-remmers kan Cmax en AUC van ticagrelor verhoog.Daarom moet kombinasiegebruik van tikagrelor met kragtige CYP3A-remmers soos ketokonasool, itrakonasool, vorikonasool, klaritromisien, ens., vermy word. Gekombineerde gebruik van CYP3A-induktor kan egter onderskeidelik Cmax en AUC van tikagrelor verminder.Daarom moet die gekombineerde gebruik van CYP3A sterk induseerders, soos deksametasoon, fenitoïennatrium, fenobarbital en karbamasepien, vermy word.

7、 Antiplaatjieterapie by pasiënte met nierversaking

PLATO, in 'n studie van pasiënte met akute koronêre sindroom met nierinsufficiëntie, het 'n beduidende toename in serumkreatinien in die ticagrelor-groep getoon in vergelyking met klopidogrel; Verdere ontleding van pasiënte wat met ARB behandel is, het 'n 50% toename in serumkreatinien getoon >, nierverwante nadelige gebeure, en nierfunksieverwante newe-effekte was betekenisvol hoër in die ticagrelor-groep as in die klopidogrel-groep. Daarom moet klopidogrel + aspirien die eerste keuse wees vir pasiënte met nierversaking.

8、 Antiplaatjieterapie by pasiënte met jig/hiperurikemie

Daar is getoon dat langdurige gebruik van ticagrelor die risiko van jig verhoog. Jig is 'n algemene nadelige reaksie van ticagrelor-behandeling, wat verband hou met die effek van aktiewe metaboliete van ticagrelor op uriensuurmetabolisme. Daarom is klopidogrel die optimale teenplaatjie-terapie vir jig /hiperurikemie pasiënte.

9、 Antiplaatjie-terapie voor CABG (koronêre omleidingsoorplanting)

Pasiënte wat geskeduleer is vir CABG wat lae dosis aspirien (75 tot 100 mg) neem, hoef nie preoperatief te stop nie; Pasiënte wat 'n P2Y12-remmer ontvang moet dit oorweeg om tikagrelor vir ten minste 3 dae en clopidogrel vir ten minste 5 dae preoperatief te staak.

10, Lae reaktiwiteit van clopidogrel

Die lae reaktiwiteit van bloedplaatjies na klopidogrel kan lei tot iskemie tyd.Om die lae reaktiwiteit van clopidogrel te oorkom, is die verhoging van die dosis clopidogrel of die vervanging daarvan met ticagrelor algemene keuses.

Ten slotte, ticagrelor tree vinnig op en het 'n sterker inhiberende effekplaat.In die behandeling van akute koronêre sindroom het ticagrelor 'n beter antitrombotiese effek, wat mortaliteit verder kan verminder, maar dit het 'n hoër risiko van bloeding, en het hoër nadelige reaksies soos dyspnee, kontusie, bradikardie, jig en so meer as klopidogrel.