Sugammadex Natriumis 'n nuwe antagonis van selektiewe nie-depolariserende spierverslappers (myorelaxants), wat vir die eerste keer in 2005 by mense aangemeld is en sedertdien klinies in Europa, die Verenigde State en Japan gebruik is.In vergelyking met tradisionele anticholinesterase-middels, kan dit diep senuweeblok antagoniseer sonder om die vlak van gehidroliseerde asetielcholien by cholinergiese sinapse te beïnvloed, die nadelige effekte van M- en N-reseptor-opwekking te vermy en die kwaliteit van na-narkose ontwaking aansienlik te verbeter.Die volgende is 'n oorsig van die onlangse kliniese toediening van natriumsuikers in die wakker tydperk van narkose.
1. Oorsig
Sugammadex Natrium is 'n gemodifiseerde γ-siklodekstrien derivaat wat spesifiek die neuromuskulêre blokkerende effek van steroïdale neuromuskulêre blokkerende middels, veral rokuroniumbromied, omkeer.Sugammadex Sodium chelaat vrye neuromuskulêre blokkers na inspuiting en inaktiveer die neuromuskulêre blokkers deur 'n stabiele wateroplosbare verbinding te vorm deur 'n 1:1 stywe binding.Deur so 'n binding word 'n konsentrasiegradiënt gevorm wat die terugkeer van die neuromuskulêre blokker vanaf die neuromuskulêre aansluiting na die plasma vergemaklik, waardeur die neuromuskulêre blokkerende effek wat dit produseer, omkeer, nikotienasetielcholienagtige reseptore vrygestel word en neuromuskulêre opwindende transmissie herstel word.
Onder die steroïdale neuromuskulêre blokkers het Sugammadex Sodium die sterkste affiniteit vir pecuroniumbromied, gevolg deur rocuronium, dan vekuronium en pancuronium.Dit is opmerklik dat om vinniger en doeltreffender omkeer van neuromuskulêre blokkerende effekte te verseker,Sugammadex Natriummoet gebruik word relatief tot die miorelaksante in sirkulasie.Boonop is Sugammadex Sodium 'n spesifieke antagonis van steroïdale neuromuskulêre blokkeringsmiddels, en dit is nie in staat om bensielisokinolien nie-depolariserende miorelaksante sowel as depolariserende miorelaksante te bind, en kan dus nie die neuromuskulêre blokkerende effekte van hierdie middels omkeer nie.
2. Doeltreffendheid van sugammadex natrium
Oor die algemeen hang die dosis muskariene antagoniste tydens narkose-ontwaking af van die graad van neuromuskulêre blokkade.Daarom vergemaklik die gebruik van 'n miosonmonitor die rasionele toepassing van neuromuskulêre blokkerende antagoniste.Die miorelaxasiemonitor verskaf elektriese stimulasie wat aan perifere senuwees gelewer word, wat 'n motoriese reaksie (trekkings) in die ooreenstemmende spier veroorsaak.Spierkrag neem af of verdwyn na die gebruik van miorelaksante.Gevolglik kan die graad van neuromuskulêre blokkade gegradeer word as: baie diep blok [geen rukkings na óf vier trein-van-vier (TOF) óf toniese stimulasie], diep blok (geen rukkings na TOF en ten minste een rukking na tonikum) stimulasie), en matige blok (ten minste een rukking na TOF).
Gebaseer op die bogenoemde definisies, is die aanbevole dosis natriumsuikers om matige blok om te keer 2 mg/kg, en die TOF-verhouding kan 0.9 bereik na ongeveer 2 min;die aanbevole dosis om diep blok om te keer is 4 mg/kg, en die TOF-verhouding kan 0.9 bereik na 1.6-3.3 min.Vir vinnige induksie van narkose, word hoë dosis rokuroniumbromied (1,2 mg/kg) nie aanbeveel vir roetine-omkering van baie diep blok nie.Maar in die geval van 'n noodweer terugkeer na natuurlike ventilasie, omkering met 16 mg/kg vanSugammadex Natriumword aanbeveel.
3. Toediening van Sugammadex Sodium by spesiale pasiënte
3.1.By pediatriese pasiënte
Data van fase II kliniese studies dui daarop dat Sugammadex Sodium net so effektief en veilig is in die pediatriese bevolking (insluitend neonate, babas, kinders en adolessente) as in die volwasse bevolking.'n Meta-analise gebaseer op 10 studies (575 gevalle) en 'n onlangs gepubliseerde retrospektiewe kohortstudie (968 gevalle) het ook bevestig dat die tyd (mediaan) vir herstel van die verhouding van die 4de miokloniese trekking tot die 1ste miokloniese trekking tot 0,9 in proefpersone rokuroniumbromied 0,6 mg/kg en Sugammadex Sodium 2 mg/kg by T2-aanbieding was slegs 0,6 min by babas (0,6 min) in vergelyking met kinders (1,2 min) en volwassenes (1,2 min).1,2 min en die helfte van dié van volwassenes (1,2 min).Daarbenewens het een studie bevind dat Sugammadex Sodium die voorkoms van bradikardie verminder het in vergelyking met neostigmien gekombineer met atropien.Die verskil in die voorkoms van ander nadelige gebeurtenisse soos brongospasma of postoperatiewe naarheid en braking was nie statisties betekenisvol nie.Daar is ook getoon dat die gebruik van Sugammadex Sodium die voorkoms van postoperatiewe agitasie by pediatriese pasiënte verminder, wat nuttig kan wees in die bestuur van die herstelperiode.Daarbenewens het Tadokoro et al.het in 'n gevallekontrolestudie getoon dat daar geen korrelasie was tussen perioperatiewe allergiese reaksies op pediatriese algemene narkose en die gebruik van natrium sugammadex nie.Daarom is die toediening van Sugammadex Sodium veilig by pediatriese pasiënte tydens die ontwakingsperiode van narkose.
3.2.Toepassing in bejaarde pasiënte
Oor die algemeen is ouer pasiënte meer vatbaar vir die gevolge van oorblywende neuromuskulêre blokkade as jonger pasiënte, en spontane herstel van neuromuskulêre blokkade is stadiger.In 'n multisentrum fase III kliniese studie van die veiligheid, doeltreffendheid en farmakokinetika van Sugammadex Sodium by bejaarde pasiënte, het hulle gevind dat Sugammadex Sodium rocuronium omgekeer het om 'n effense toename in die duur van neuromuskulêre blokkade te produseer in vergelyking met pasiënte jonger as 65 jaar (gemiddelde tye) van 2,9 min en 2,3 min, onderskeidelik).Verskeie studies het egter gerapporteer dat sugammadex goed deur bejaarde pasiënte verdra word en dat geen herpylvergiftiging plaasvind nie.Daarom word dit beskou dat Sugammadex Sodium veilig by bejaarde pasiënte tydens die ontwakingsfase van narkose gebruik kan word.
3.3.Gebruik by swanger vroue
Daar is min kliniese leiding oor die gebruik van Sugammadex Sodium by swanger, vrugbare en lakterende vroue.Dierestudies het egter geen effek op progesteroonvlakke tydens swangerskap gevind nie en geen stilgeboortes of aborsies by alle rotte nie, wat die kliniese gebruik van Sugammadex Sodium tydens swangerskap sal lei, veral in die eerste trimester.Daar was ook 'n aantal gevalle van moederlike gebruik van natriumsuikers onder algemene narkose vir keisersnee, en geen moederlike of fetale komplikasies is aangemeld nie.Alhoewel sommige studies 'n relatief klein transplasentale oordrag van natriumsuikers gerapporteer het, is daar steeds 'n gebrek aan betroubare data.Veral, swanger vroue met swangerskap hipertensie word dikwels behandel met magnesiumsulfaat.Inhibisie van asetielcholien vrystelling deur magnesiumione inmeng met neuromuskulêre aansluiting inligting transduksie, ontspan skeletspier, en verlig spierspasma.Daarom kan magnesiumsulfaat die neuromuskulêre blokkerende effek van miorelaksante versterk.
3.4.Toepassing in pasiënte met nierversaking
Sugammadex-natrium- en sukralose-rocuroniumbromied-komplekse word as prototipes deur die niere uitgeskei, sodat die metabolisme van gebonde sowel as ongebonde Sugammadex-natrium verleng word by pasiënte met nierversaking.Kliniese data dui egter daaropSugammadex Natriumkan veilig gebruik word by pasiënte met eindstadium niersiekte, en daar is geen verslae van vertraagde neuromuskulêre blokkade na Sugammadex Sodium by sulke pasiënte nie, maar hierdie data is beperk tot 48 uur na Sugammadex Sodium toediening.Daarbenewens kan die natrium sugammadex-rocuroniumbromied-kompleks uitgeskakel word deur hemodialise met hoë-vloed filtrasiemembrane.Dit is belangrik om daarop te let dat die duur van rocuronium omkering met natrium sugammadex verleng kan word by pasiënte met niersiekte.Daarom is die gebruik van neuromuskulêre monitering noodsaaklik.
4. Gevolgtrekking
Sugammadex Sodium keer vinnig die neuromuskulêre blokkade wat veroorsaak word deur matige en diepgaande aminosteroïde myorelaksante om, en dit verminder die voorkoms van oorblywende neuromuskulêre blokkade aansienlik in vergelyking met konvensionele asetielcholinesterase-inhibeerders.Sodium sugammadex versnel ook die tyd tot ekstubasie gedurende die ontwakingsperiode aansienlik, verkort die aantal dae van hospitalisasie, versnel die herstel van pasiënte, verminder hospitalisasiekoste en bespaar mediese hulpbronne.Allergiese reaksies en kardiale aritmieë is egter soms gerapporteer tydens die gebruik van Sugammadex Sodium, dus is dit steeds nodig om waaksaam te wees tydens die gebruik van Sugammadex Sodium en om die veranderinge van pasiënte se lewenstekens, veltoestande en EKG waar te neem.Dit word aanbeveel om skeletspiersametrekking met 'n spierverslappingsmonitor te monitor om objektief die diepte van neuromuskulêre blokkade te bepaal en 'n redelike dosis vannatrium sugammadexom die kwaliteit van die ontwakingstydperk verder te verbeter.
Postyd: 27 September 2021