LCZ696(Sacubitril + Valsartan)
Beskrywing
LCZ696 (Sacubitril/Valsartan), bestaande uit Valsartan ('n ARB) en Sacubitril (AHU377) in 1:1 molêre verhouding, is 'n eerste-in-klas, oraal biobeskikbare, en dubbelwerkende angiotensien-reseptor-neprilisin (ARN) inhibeerder vir hipertensie en hartversaking[1][2][3]. LCZ696 verbeter diabetiese kardiomiopatie deur inflammasie, oksidatiewe stres en apoptose te inhibeer.
Agtergrond
LCZ696 is 'n eerste in klas ARNi (angiotensienreseptor neprilisin inhibeerder) wat bestaan uit anioniese dele van AR valsartan en die neprilisin inhibeerder prodrug AHU377 (1:1 verhouding) vir hartversaking en hipertensie.
Die angiotensienreseptore is G-proteïengekoppelde reseptore. Hulle bemiddel die kardiovaskulêre en ander effekte van angiotensien II wat 'n bioaktiewe peptied van die renien-angiotensienstelsel is. Neprilisin is 'n neutrale endopeptidase wat endogene vasoaktiewe peptiede soos natriuretiese peptiede afbreek. Inhibisie van neprilisin verhoog die natriuretiese peptiedekonsentrasie wat bygedra het tot kardiale, vaskulêre en nierbeskerming. [1]
In Sprague-Dawley-rotte het orale toediening van LCZ696 gelei tot 'n dosisafhanklike toename in immunoreaktiwiteit van atriale natriuretiese peptied as gevolg van neprilisin-inhibisie. In hipertensiewe dubbeltransgeniese rotte het LCZ696 'n dosisafhanklike en volgehoue verlaging in gemiddelde arteriële druk veroorsaak. 'n Gesonde deelnemers, 'n gerandomiseerde, dubbelblinde, placebo-beheerde studie het bevestig dat LCZ696 gelyktydige neprilisin-inhibisie en AT1-reseptorblokkade verskaf het. LCZ696 was veilig en goed verdra in mense. [2] [3]
Verwysings:
McMurray JJ, Packer M, Desai AS et al. Angiotensien-neprilisien inhibisie teenoor enalapriel in hartversaking. N Engl J Med. 2014 Sep 11;371(11):993-1004.
Gu J, Noe A, Chandra P, Al-Fayoumi S et al. Farmakokinetika en farmakodinamika van LCZ696, 'n nuwe dubbelwerkende angiotensien-reseptor-neprilisin-inhibeerder (ARNi). J Clin Pharmacol. 2010 Apr;50(4):401-14.
Langenickel TH, Dole WP. Angiotensien-reseptor-neprilisin-inhibisie met LCZ696: 'n nuwe benadering vir die behandeling van hartversaking, Drug Discov Today: Ther Strategies (2014),
Berging
| Poeier | -20°C | 3 jaar |
| 4°C | 2 jaar | |
| In oplosmiddel | -80°C | 6 maande |
| -20°C | 1 maand |
Chemiese struktuur
Voorstel18Kwaliteit Konsekwentheid Evaluering projekte wat goedgekeur is4, en6projekte word tans goedgekeur.
Gevorderde internasionale gehaltebestuurstelsel het stewige grondslag vir verkope gelê.
Kwaliteitstoesig strek deur die hele lewensiklus van die produk om die kwaliteit en terapeutiese effek te verseker.
Professionele Regulerende Sake-span ondersteun die gehaltevereistes tydens die aansoek en registrasie.
Korea Countec gebottelde verpakkingslyn
Taiwan CVC gebottelde verpakkingslyn
Italië CAM Board-verpakkingslyn
Duitse Fette-kompaksiemasjien
Japan Viswill Tablet Detector
DCS Beheerkamer
