China Dabigatran Etexilate Mesylate vervaardigers en verskaffers

Dabigatran Eteksilaatmesilaat

Kort beskrywing:

API se naam	Aanduiding	Spesifikasie	Amerikaanse DMF	EU DMF	CEP
Dabigatran Eteksilaatmesilaat	Antistolmiddel	In-Huis

Stuur e-pos aan ons

Produkbesonderhede

Produk Tags

PRODUKBESONDERHEDE

Beskrywing

Dabigatran-eteksilaatmesilaat (BIBR 1048MS) is 'n oraal aktiewe progeneesmiddel van Dabigatran. Dabigatran-eteksilaatmesilaat het antikoagulante effekte en word gebruik vir die profylakse van veneuse trombo-embolisme en beroerte as gevolg van boezemfibrilleren.

Agtergrond

Beskrywing: IC50 Waarde: 4.5nM (Ki); 10nM (Trombien-geïnduseerde bloedplaatjie-aggregasie) [1] Dabigatran is 'n omkeerbare en selektiewe, direkte trombien-inhibeerder (DTI) wat gevorderde kliniese ontwikkeling ondergaan as sy oraal aktiewe pro-geneesmiddel, dabigatran-eteksilaat. in vitro: Dabigatran het menslike trombien selektief en omkeerbaar geïnhibeer (Ki: 4,5 nM) asook trombien-geïnduseerde bloedplaatjie-aggregasie (IC(50): 10 nM), terwyl dit geen inhiberende effek op ander bloedplaatjie-stimulerende middels getoon het nie. Trombiengenerering in bloedplaatjie -swak plasma (PPP), gemeet as die endogene trombienpotensiaal (ETP) is geïnhibeer konsentrasie-afhanklik (IC(50): 0.56 mikroM). Dabigatran het konsentrasie-afhanklike antikoagulant-effekte in verskeie spesies in vitro getoon, wat die geaktiveerde gedeeltelike tromboplastientyd (aPTT), protrombientyd (PT) en ekarienstollingstyd (ECT) in menslike PPP by konsentrasies van onderskeidelik 0.23, 0.83 en 0.18 mikroM verdubbel het [ 1]. in vivo: Dabigatran het die aPTT dosisafhanklik verleng na binneaarse toediening in rotte (0,3, 1 en 3 mg/kg) en rhesus-ape (0,15, 0,3 en 0,6 mg/kg). Dosis- en tydafhanklike antikoagulant-effekte is waargeneem met dabigatran-eteksilaat wat oraal aan bewuste rotte (10, 20 en 50 mg/kg) of rhesus-ape (1, 2.5 of 5 mg/kg) toegedien is, met maksimum effekte waargeneem tussen 30 en 120 min na toediening, onderskeidelik [1]. Pasiënte wat met dabigatran-eteksilaat behandel is, het minder iskemiese beroertes (3,74 dabigatran-eteksilaat vs 3,97 warfarien) en minder gekombineerde intrakraniale bloeding en hemorragiese beroertes (0,43 dabigatran-eteksilaat vs 0,99 warfarien) per jaar [20]-pasiënte ervaar. Kliniese proef: 'n Evaluering van die farmakokinetika en farmakodinamika van orale dabigatran-eteksilaat by hemodialisepasiënte. Fase 1

Berging

Poeier	-20°C	3 jaar
	4°C	2 jaar
In oplosmiddel	-80°C	6 maande
	-20°C	1 maand

Kliniese proef

NCT nommer	Borg	Toestand	Begindatum	Fase
NCT02170792	Boehringer Ingelheim	Gesond	Februarie 2001	Fase 1
NCT02170974	Boehringer Ingelheim	Gesond	Julie 2004	Fase 1
NCT02170831	Boehringer Ingelheim	Gesond	Mei 1999	Fase 1
NCT02170805	Boehringer Ingelheim	Gesond	April 2001	Fase 1
NCT02170610	Boehringer Ingelheim	Gesond	Maart 2002	Fase 1
NCT02170909	Boehringer Ingelheim	Gesond	Desember 2004	Fase 1
NCT02171000	Boehringer Ingelheim	Gesond	April 2005	Fase 1
NCT02170844	Boehringer Ingelheim	Gesond	Junie 2004	Fase 1
NCT02170584	Boehringer Ingelheim	Gesond	Januarie 2001	Fase 1
NCT02170935	Boehringer Ingelheim	Veneuse trombo-embolisme	April 2002	Fase 2
NCT02170636	Boehringer Ingelheim	Gesond	Januarie 2002	Fase 1
NCT02170766	Boehringer Ingelheim	Gesond	Oktober 2000	Fase 1
NCT02171442	Boehringer Ingelheim	Gesond	April 2002	Fase 1
NCT02170896	Boehringer Ingelheim	Gesond	Oktober 2001	Fase 1
NCT02173730	Boehringer Ingelheim	Gesond	November 2002	Fase 1
NCT02170623	Boehringer Ingelheim	Gesond	Februarie 2002	Fase 1
NCT02170116	Boehringer Ingelheim	Gesond	November 1998	Fase 1
NCT02170597	Boehringer Ingelheim	Gesond	Augustus 2003	Fase 1
NCT01225822	Boehringer Ingelheim	Veneuse trombo-embolisme	November 2002	Fase 2
NCT02170701	Boehringer Ingelheim	Veneuse trombo-embolisme	Oktober 2000	Fase 2
NCT02170740	Boehringer Ingelheim	Gesond	November 1999	Fase 1
NCT02170922	Boehringer Ingelheim	Gesond	Julie 1999	Fase 1