Beskrywing

Bictegravir is 'n nuwe, kragtige inhibeerder van MIV-1-integrase met 'n IC50 van 7,5 nM.

In vitro

Bictegravir (BIC) inhibeer die draadoordragaktiwiteit met 'n IC50 van 7.5± 0,3 nM. In vergelyking met sy inhibisie van string-oordragaktiwiteit, is Bictegravir 'n baie swakker inhibeerder van 3"-verwerkingsaktiwiteit van MIV-1 IN, met 'n IC50 van 241±51 nM. Bictegravir verhoog die ophoping van 2-LTR-sirkels ~5-voudig relatief tot die skynbehandelde kontrole en verminder die hoeveelheid outentieke integrasieprodukte in geïnfekteerde selle met 100-voudig. Bictegravir inhibeer kragtig MIV-1 replikasie in beide MT-2 en MT-4 selle met EC50s van onderskeidelik 1.5 en 2.4 nM. Bictegravir vertoon kragtige antivirale effekte in beide primêre CD4+ T limfosiete en monosiet-afgeleide makrofage, met EC50s van 1.5±0,3 nM en 6,6±4.1 nM, onderskeidelik, wat vergelykbaar is met waardes verkry in T-sellyne[1].

MCE het nie onafhanklik die akkuraatheid van hierdie metodes bevestig nie. Hulle is slegs vir verwysing.

Chemiese struktuur